Topiramato (topamax, amato, toptil)

Topiramato (topamax, amato, toptil) é utilizado largamente na prevenção da enxaqueca, também útil no controle de crises de desmaio, compulsões, distúrbios alimentares. Várias outras cefaléias podem ser beneficiar do uso terapêutico do topiramato.

Normalmente inicia-secom 25mg, aumentando-se a dose a cada semana, ou mais rapidamente se necessário, pode-secomeças emalguns casos com doses mais altas também.

Os efeitos colaterias mais comuns são formigamentos nas mãos, que em geral são leves, perda de peso (é dose dependente), lentificação (pessoas muito aceleradas podem sentir em início com doses altas uma desaceleração importante, muitas vezes este é atpe um efeito terapêutico). Os efeitos colaterais podem ser revertidos com o uso de alimentos que contenham potássio na dieta como tomate, banana, folhas verdes, laranja, agua de coco.  
Formas farmacêuticas e apresentações – O produto é apresentado nas seguintes formas: Comprimidos revestidos de 25 mg: Embalagem com 60 comprimidos. Comprimidos revestidos de 50 mg: Embalagem com 60 comprimidos. Comprimidos revestidos de 100 mg: Embalagem com 60 comprimidos.

Composição – Cada comprimido revestido de 25 mg contém: Topiramato 25 mg. Excipientes: Lactose, celulose microcristalina, amido de milho, glicolato de amido sódico, estearato de magnésio, opadry branco e cera de carnaúba. Cada comprimido revestido de 50 mg contém: Topiramato 50 mg. Excipientes: Lactose, celulose microcristalina, amido de milho, glicolato de amido sódico, estearato de magnésio, opadry amarelo-claro e cera de carnaúba. Cada comprimido revestido de 100 mg contém: Topiramato 100 mg. Excipientes: Lactose, celulose microcristalina, amido de milho, glicolato de amido sódico, estearato de magnésio, opadry amarelo e cera de carnaúba.

Informações técnicas

Propriedades farmacodinâmicas – O topiramato é um novo agente antiepiléptico, classificado como monossacarídeo sulfamato-substituído. Estudos eletrofisiológicos e bioquímicos em cultura de neurônios identificaram três propriedades que podem contribuir para a eficácia antiepiléptica do topiramato. Potenciais de ação provocados repetidamente pela despolarização contínua dos neurônios foram bloqueados pelo topiramato de maneira dependente do tempo, sugerindo uma ação bloqueadora do canal de sódio, efeito este conhecido como “bloqueio de canal dependente do estado” (na verdade, os canais não são bloqueados, mas sim, a freqüência com que eles são reativados é que apresenta-se diminuída). O topiramato aumenta a freqüência com que o ácido gama-aminobutírico (GABA) ativa os receptores GABAA e aumenta a capacidade do GABA de induzir o fluxo de íons cloreto para dentro dos neurônios, sugerindo que o topiramato potencializa a atividade desse neurotransmissor inibitório. Como o perfil antiepiléptico do topiramato difere acentuadamente do das benzodiazepinas, ele pode modular um subtipo do receptor GABAA insensível à benzodiazepina. O topiramato antagoniza a capacidade do kainato ativar o subtipo kainato/AMPA (ácido a-amino-3-hidroxi-5-metilisoxazol-4-propiônico) do receptor aminoácido excitatório (glutamato), mas não exerce nenhum efeito aparente sobre a atividade do N-metil-D-aspartato (NMDA) no subtipo de receptor NMDA. Estes efeitos do topiramato são dependentes da concentração, numa faixa variando de 1 µM a 200 µM, sendo que a atividade mínima é observada numa faixa de 1 µM a 10 µM. Além disso, o topiramato inibe algumas isoenzimas da anidrase carbônica. Este efeito farmacológico é muito mais fraco do que o da acetazolamida, um conhecido inibidor da anidrase carbônica, e não é considerado como o principal responsável pela atividade antiepiléptica do topiramato. Estudos realizados em camundongos submetidos à administração concomitante de topiramato e carbamazepina ou fenobarbital demonstraram atividade anticonvulsivante sinergista, enquanto que a combinação com a fenitoína mostrou atividade anticonvulsivante aditiva. Em estudos clínicos bem controlados, não foi verificada nenhuma correlação entre as alterações nas concentrações plasmáticas do topiramato e a sua eficácia clínica. Não foi demonstrada nenhuma evidência de tolerância no homem.